2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Cytochrome P450
  5. Cytochrome P450激活剂

Cytochrome P450激活剂

Cytochrome P450 Isoform Comparison

Cytochrome P450激活剂 (62):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-N0482
    Phillyrin Activator 98.82%
    Phillyrin 是从连翘中分离出来的，具有抗菌和消炎作用。Phillyrin 对大鼠 CYP1A2 和 CYP2D1 具有潜在的诱导作用，而不会影响 CYP2C11 和 CYP3A1/2 活性。Phillyrin 具有抗甲型流感病毒的活性。
  • HY-131723
    Pregnenolone 16α-carbonitrile Activator 98.48%
    Pregnenolone 16α-carbonitrile 是一种具有口服活性的典型和有效的啮齿动物 PXR 激活剂。Pregnenolone 16α-carbonitrile 是一种合成类固醇，可诱导细胞色素 P450 3A 的表达。Pregnenolone 16α-carbonitrile 对随后的应激性损伤表现出更强的耐受性。
  • HY-A0087
    Octocrylene

    奥克立林

    		Activator 98.98%
    Octocrylene 是一种有机紫外线 (UV) 过滤器，主要吸收 UVB 辐射和较短的 UVA 波长。Octocrylene 作为 PPARγ 的部分激动剂，它会改变脂质代谢酶的基因转录谱。此外，Octocrylene 对人皮肤成纤维细胞具有细胞毒性和遗传毒性作用，并且在斑马鱼幼鱼中能够介导雌激素 (如雌三醇) 的生物合成，同时影响抗氧化途径，包括谷胱甘肽转移酶和过氧化物酶体。
  • HY-100590
    FPH1 Activator 99.89%
    FPH1 (BRD-6125) 在体外增加原代人肝细胞的数量和活性，并促进 iPS 细胞向肝系分化。
  • HY-B0822
    Fipronil

    氟虫腈

    		Activator 99.01%
    Fipronil 是一种广谱杀虫剂，对鳞翅目物种以及蓟马、蝗虫、蚂蚁、蟑螂、跳蚤和蜱虫有效。Fipronil 能选择性地抑制 GABA 受体，其对蟑螂和大鼠 GABA 受体的 IC50 值分别为 30 nM 和 1600 nM。谷氨酸门控氯离子通道 (GluCls) 存在于蟑螂中，但不存在于哺乳动物中，对 Fipronil 的阻断作用非常敏感。Fipronil 还可诱导 HepG2 细胞凋亡以及促进人肝细胞中 CYP1A1 和 CYP3A4 mRNA 的表达。
  • HY-111052
    AZD7325 Activator 99.71%
    AZD7325 是具有口服活性的 α2,3 receptor 的正向别构调节剂 (PAM)，Ki 分别是 0.3 and 1.3 nM，但在 α1 和 α5 受体亚型上效果较差。AZD7325 是一种中等 CYP1A2 和强效 CYP3A4 诱导剂。AZD7325 具有用于焦虑和 dravet 综合征相关研究的潜力。
  • HY-N1431
    Tabersonine

    水甘草碱

    		Activator 98.14%
    Tabersonine 是一种选择性、口服有效的 NLRP3 抑制剂。Tabersonine 直接结合 NLRP3 的 NACHT 结构域，抑制其 ATP 酶活性及寡聚化，进而阻断 ASC 斑点形成和 caspase-1 激活，减少 IL-1β 等促炎细胞因子释放。Tabersonine 同时抑制 TRAF6 的 K63 连接泛素化，阻断 NF-κB、PI3K/Akt、p38 MAPK 信号通路。Tabersonine 可抑制炎症反应，通过线粒体通路和死亡受体通路诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis)，降低线粒体膜电位、促进细胞色素 c 释放并激活 caspase 蛋白。Tabersonine 主要用于 NLRP3 驱动的炎症性疾病 (如急性肺损伤、败血症、腹膜炎) 及肝癌等肿瘤的研究。
  • HY-W014075
    1-Hydroxypyrene

    1-羟基芘

    		Activator 99.84%
    1-Hydroxypyrene 是暴露于多环芳烃 (PAHs) 的生物标志物，存在尿液样本中。1-Hydroxypyrene 是暴露于 pyrenes 中的主要生物标志物。1-Hydroxypyrene 是口服有效的芳烃受体 (AhR) 的激动剂，可导致肾纤维化。
  • HY-B1324
    Oxiconazole nitrate

    硝酸奥昔康唑

    		Activator ≥98.0%
    Oxiconazole (Ro 13-8996) nitrate 是一种广谱抗真菌剂，能抑制念珠菌 (Candida)、曲霉属真菌 (Aspergillus) 和毛癣菌属真菌 (Trichophyton) 的生长。Oxiconazole nitrate 也是一种高效的 CYP3A4 反式激活剂，可与 Rifampicin (HY-B0272) 竞争性拮抗。Oxiconazole nitrate 通过过氧化物酶 2 (PRDX2) 介导的细胞自噬 (autophagy) 停滞来发挥抑制结直肠癌的作用。
  • HY-N6677
    β-​Apo-​8'-​carotenal

    ψ-胡萝卜醛

    		Activator
    β-Apo-8'-carotenal (Apocarotenal) 是一种维生素原 A 类胡萝卜素，是大鼠CYP1A1 和 CYP1A2 的诱导剂。 β-Apo-8'-carotenal 存在于许多水果和蔬菜中。
  • HY-117147A
    GSK2945 hydrochloride Activator 99.69%
    GSK2945 hydrochloride 是一类叔胺，是一种高度特异性的 Rev-erbα/REV-ERBα (小鼠/人反向成红细胞病病毒α) 拮抗剂， 其 EC50 值分别为 21.5 μM 和 20.8 μM。GSK2945 hydrochloride 可增强胆固醇 7α-羟化酶 (CYP7A1) 水平和胆固醇代谢。
  • HY-W008226
    Phloracetophenone

    2,4,6-三羟基苯乙酮

    		Activator 99.96%
    Phloracetophenone (2,4,6-trihydroxyacetophenone) 是多叶姜黄 (Curcuma comosa Roxb) 中苯乙酮糖苷的糖苷配基部分，具有降低胆固醇作用，能够增强胆固醇 7α-羟化酶 (CYP7A1) 的活性；Phloracetophenone 通过 Mrp2 刺激胆汁分泌。
  • HY-D0932
    Sudan IV

    苏丹IV

    		Activator ≥98.0%
    Sudan IV 是一种芳香烃受体 (AhR) 的激动剂，可激活下游信号通路，诱导 CYP1A1 表达。Sudan IV 通过激活 AhR-ARNT 异二聚体，结合 DNA 上的外源性反应元件 (XRE)，促进 CYP1A1 基因转录，从而增强药物代谢酶活性。Sudan IV 可用于研究工业染料的毒性机制、与血清蛋白 (如牛血清白蛋白 BSA) 的相互作用对体内分布的影响。Sudan IV 是一种脂溶性重氮染料、可用于冰冻切片上对脂类、甘油三酯和脂蛋白进行染色。
  • HY-B0589C
    (3S,5S)-Atorvastatin

    (3S,5S)-阿托伐他汀

    		Activator
    (3S,5S)-Atorvastatin 是 Atorvastatin 的无活性对映异构体。(3S,5S)-Atorvastatin 可以激活孕烷 X 受体 (PXR)。Atorvastatin 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，具有有效降低血脂的能力。
  • HY-B0859
    MCPA

    二甲四氯

    		Activator 98.17%
    MCPA 是一种口服活性的苯氧乙酸类除草剂 (herbicide)。MCPA 干扰植物细胞的膜完整性、能量代谢 (降低 ATP 水平) 和氧化还原平衡。MCPA 增加肝细胞色素 P-450 水平，增加 aniline hydroxylase 和7-ethoxycoumarin O-deethylase 活性。MCPA 可用于控制阔叶杂草。
  • HY-13463A
    Avatrombopag maleate Activator 99.88%
    Avatrombopag (AKR-501) maleate 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50: 3.3 nM)。Avatrombopag maleate 可模拟 TPO 的生物活性。Avatrombopag maleate 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生，并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag maleate 是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
  • HY-W014075S
    1-Hydroxypyrene-d9

    1-羟基芘-d9

    		Activator 99.95%
    1-Hydroxypyrene-d9 是 1-Hydroxypyrene (HY-W014075) 的氘代物。1-Hydroxypyrene 是暴露于多环芳烃 (PAHs) 的生物标志物，存在尿液样本中。1-Hydroxypyrene 是暴露于 pyrenes 中的主要生物标志物。1-Hydroxypyrene 是口服有效的芳烃受体 (AhR) 的激动剂，可导致肾纤维化。
  • HY-116196
    17-HETE Activator 98.2%
    17-HETE 是通过细胞色素 P-450 途径产生的花生四烯酸代谢物，由 17R-HETE 和 17S-HETE 对映异构体组成。17-HETE 可以作为细胞色素 P450 1B1 的变构激活剂和 ATPase 抑制剂，可以诱导心脏肥大。
  • HY-118474
    GW 610 Activator 99.78%
    GW 610 (NSC 721648) 是一种抗肿瘤剂，是一种有效的 AhR 配体，Ki 为 6.8 nM。GW 610 诱导 MCF-7 细胞中 CYP1A1 表达。GW 610 对肺癌、结肠癌和乳腺癌细胞系表现出强效和选择性的抗癌活性。
  • HY-111202
    Pyributicarb

    稗草丹

    		Activator 99.80%
    Pyributicarb 是一种氨基甲酸酯型除草剂，是 CYP3A4 基因和人类孕烷 X 受体 (hPXR) 的有效激活剂。
嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z